Je vhodný pro intratekální injekci a další léčebné metody (jako jsou systémová analgetika, adjuvantní terapie nebo pouzdro) Zikonotid je silný, selektivní a reverzibilní blokátor kalciových kanálů citlivý na napětí typu N, který je účinný při refrakterní bolesti a nevyvolává lékovou rezistenci po dlouhodobém podávání a nevyvolává fyzickou a psychickou závislost ani nezpůsobuje život ohrožující respirační depresi z předávkování.Doporučená denní dávka je menší, s dobrým léčebným účinkem, vysokou bezpečností, menším výskytem nežádoucích účinků, bez lékové rezistence a závislosti.Tento produkt má obrovskou perspektivu na trhu jako lék proti bolesti.
Podle neúplných statistik je výskyt bolesti ve světě v současnosti asi 35 % ~ 45 % a výskyt bolesti u starších osob je relativně vysoký, asi 75 % ~ 90 %.Americký průzkum ukazuje, že výskyt migrény se zvýšil z 23,6 milionů v roce 1989 na 28 milionů v roce 2001. Při vyšetřování chronické bolesti v šesti městech v Číně se zjistilo, že výskyt chronické bolesti u dospělých je 40 % a míra lékařského ošetření je 35 %;Výskyt chronické bolesti u starších osob je 65 % ~ 80 % a míra návštěvy lékaře je 85 %.V posledních letech se náklady na léčbu bolesti rok od roku zvyšují.
Od roku 2013 do července 2015 provedlo Centrum pro výzkum bolesti ve Spojených státech a několik lékařských institucí dlouhodobou, multicentrickou a observační studii o intratekální injekci zikonotidu u 93 dospělých bílých pacientek s těžkou chronickou bolestí.Byla porovnána digitální škála skóre bolesti a celkové senzorické skóre pacientů s intratekální injekcí zikonotidu a bez injekce zikonotidu. Mezi nimi 51 pacientů použilo intratekální injekci zikonotidu, zatímco 42 pacientů ne.Výchozí skóre bolesti bylo 7,4 a 7,9.Doporučená dávka intratekální injekce zikonotidu byla 0,5-2,4 mcg/den, která byla upravena podle pacientovy odpovědi na bolest a vedlejších účinků.Průměrná počáteční dávka byla 1,6 mcg/den, 3,0 mcg/den v 6 měsících a 2,5 v 9 měsících.Po 12 měsících to bylo 1,9 mcg/den a po 6 měsících byla míra poklesu 29,4 %, míra zvýšení kontrastu 6,4 % a míra zlepšení celkového senzorického skóre byla 69,2 %, respektive 35,7 %.Po 12 měsících byla míra poklesu 34,4 % a 3,4 % a míra zlepšení celkového senzorického skóre byla 85,7 % a 71,4 %.Nejvyšší nežádoucí účinky byly nauzea (19,6 % a 7,1 %), halucinace (9,8 % a 11,9 %) a závratě (13,7 % a 7,1 %).Výsledky této studie opět potvrdily účinnost a bezpečnost zikonotidu doporučovaného jako intratekální injekce první volby.
Předběžnou studii o zikonotidu lze vysledovat do 80. let 20. století, kdy byla poprvé prozkoumána potenciální terapeutická aplikace rigidních a proteinu podobných peptidů v jedu conus.Tyto konotoxiny jsou malé peptidy bohaté na disulfidové vazby, obvykle o délce 10-40 zbytků, k účinnému a selektivnímu zacílení různých iontových kanálů, GPCR a transportních proteinů.Zikonotid je 25-peptid odvozený z Conus magus, který obsahuje tři disulfidové vazby a jeho krátký β-sklad je prostorově uspořádán do jedinečné trojrozměrné struktury, která mu umožňuje selektivně inhibovat CaV2.2 kanály.
